Strukturformel för Brexpiprazol.

Brexpiprazol är aktiv substans i ett neuroleptiskt läkemedel. Handelsnamn i i Sverige är Rxulti[1] och i USA Rexulti. Läkemedlet används för behandling av depression men även schizofreni.[2]

Brexpiprazol utvecklades fram genom ett samarbete mellan Otsuka och Lundbeck och anses vara en efterföljare av Otsukas mest sålda atypiska antipsykotiska, aripiprazol (Abilify).

HistoriaRedigera

Brexpiprazol är en strukturell analog av aripiprazol (Abilify) och delar en del av dess farmakologiska egenskaper.[3]

Patentet i USA utfärdades den 12 april 2006 och beräknas löpa ut 12 april 2026.[4] Läkemedlet godkändes av amerikanska FDA den 13 juli 2015 och i Sverige (och Europa) den 26/7 2018[1].

VerkningsmekanismRedigera

I likhet med aripiprazol utövar brexpiprazol partiell agonismdopamin D2-receptorer och samtidigt partiell agonism på serotonin 5-HT1A-receptorer,[5] vilket det har visat sig fungera för normalisera dopamin-nivån samt serotoninsystemen.[6]

FarmakokinetikRedigera

Brexpiprazol har en halveringstid på 91 timmar.[7]

ViktRedigera

I en studie på 6 veckor om användning av brexpiprazol vid schizofreni deltog 674 personer. 12 % av personerna fick en viktökning på minst 7 %.[7] I en annan studie vid längre tids användning av brexpiprazol hade 30 % av användarna metabola biverkningar, såsom viktökning på minst 7 %.[8]

KällorRedigera

  1. ^ [a b] ”RXULTI”. Läkemedelsverket. https://lakemedelsverket.se/LMF/Lakemedelsinformation/?nplid=20170302000122&type=product. Läst 12 augusti 2018. 
  2. ^ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm454647.htm
  3. ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3670520/
  4. ^ http://www.pharmacodia.com/yaodu/html/v1/chemicals/d2a10b0bd670e442b1d3caa3fbf9e695.html
  5. ^ ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 14 november 2016. https://web.archive.org/web/20161114083855/https://rexultihcp.com/mdd/mechanism-action. Läst 13 november 2016. 
  6. ^ ”Arkiverade kopian”. Arkiverad från originalet den 14 november 2016. https://web.archive.org/web/20161114232355/http://www.janusinfo.se/documents/nya_lakemedel/aripiprazol_hela_050916.pdf. Läst 13 november 2016. 
  7. ^ [a b] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
  8. ^ http://ijnp.oxfordjournals.org/content/ijnp/19/Suppl_1/56.4.full.pdf