Naltrexon är ett läkemedel bland annat använt mot alkoholberoende.

Strukturformel

FarmakologiRedigera

Naltrexon fungerar som opioidantagonist med verkan på samtliga opioidreceptorer (μ, δ och κ).[1] Genom så kallad kompetitiv inhibition upphävs effekterna av närvarande opioider vare sig de är kroppsegna (till exempel endorfiner) eller intagna utifrån (som morfin och heroin).[2] Skillnaden mellan naltrexon och naloxon, som används mot heroinöverdoser, är framför allt att naltrexon har en avsevärt längre verkan.[2] Halveringstiden i plasma är omkring 4 timmar för naltrexon och 13 timmar för dess aktiva metabolit 6-β-naltrexol.[1]

AnvändningRedigera

Naltrexon var från början tänkt som ett ämne mot opioidberoende, men problem med dålig följsamhet och avhopp från behandlingen gjorde den verkningslös på mer än några månaders sikt. Nytt hopp har dock väckts i och med utvecklingen av en depåberedning, som visat lovande resultat mot heroinberoende.

Under 1980-talet upptäckte man istället att naltrexon minskade självadministrering av alkohol hos försöksdjur och snart kunde man se att naltrexon tycktes hjälpa mot alkoholmissbruk även hos människa. 1992 publicerades de två första randomiserade, kontrollerade studierna av naltrexon mot alkoholberoende, vilka båda visade på signifikant minskat berusningsdrickande och ökat antal nyktra dagar. Sedan dess har en rad studier i det närmaste enhälligt bekräftat dessa resultat och naltrexon har blivit ett etablerat ämne för denna indikation. Medicinen minskar alkoholsuget men ger till skillnad från Antabus inga bieffekter om man skulle dricka ändå. Naltrexon försvårar smärtbehandling med morfinpreparat, men har i övrigt lindriga och övergående biverkningar. [källa behövs]

Effekterna av naltrexon vid alkoholberoende har varierat mellan olika studier, en sammanfattande studie sammanlänkar dessa till synes tvetydiga resultat och pekar på att skillnaderna i effekt kan bero på olika polymorfismer av opioida mu-receptorer inom den studerade gruppen.[3]

Naltrexon ingår även för förstärkande effekt i ett aptitdämpande medel vid viktreduktionsbehandling.[4]

ForskningRedigera

Studier pågår av naltrexons effekter på andra typer av beroende, till exempel kokain, amfetamin och sexberoende.[5]

Användning mot autoimmuna tillståndRedigera

Naltrexon används också i betydligt lägre doser mot vissa former av autoimmuna tillstånd, framför allt multipel skleros.[6] Tidigare teorier kring verkningsmekanismen har varit reglering av immunförsvaret genom påverkan av kroppens endorfinsystem, eller placebo. Senare studier har dock visat att naltrexon blockerar TLR-4-receptorer, som är viktiga i immunförsvaret. Denna mekanism kan även vara orsak till symtomlindrande effekten av låga doser av naltrexon vid toleranstillstånd mot opioida smärtstillande läkemedel.

KällorRedigera