Ezetimib är en typ av blodfettssänkande läkemedel som kan användas som tillägg till eller, vid biverkningsproblem, istället för statiner. Substansen klassificeras inom ATC-systemet under C10AX, samma klass som PCSK9-hämmarna.[1] Ezetimib såldes initialt under varunamnet Ezetrol, men patenträttigheterna har gått ut och generikapreparat från flera tillverkare finns tillgängliga på marknaden.[2]

Ezetimibes molekylstruktur.

Ezetimib hämmar upptaget av kolesterol från tunntarmen, vilket minskar mängden kolesterol i blodet. Det gör att mängden tillgängligt kolesterol för levercellernas metabolism minskar och deras absorption av tillgängligt kolesterol gör att nivåerna i blodet minskar ytterligare. Målmolekylen är steroltransportören Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) som uttrycks i tunntarmsslemhinnan och leverceller. Upptaget från tarmen minskar till ungefär hälften jämfört med placebo.[3] Läkemedlets exakta verkningsmekanism är inte fullständigt utredd men har föreslagits vara blockering av aminopeptidas N eller hämning av association med adaptorprotein 2 i klatrinförsedda vesiklar.[4]

Referenser

redigera