Wikipedia

Desvenlafaxin

Desvenlafaxin är en vidareutveckling av substansen venlafaxin och är ett antidepressivt läkemedel av typen SNRI[1] Det kan vara mindre effektivt än dess moderförening venlafaxin,[2] även om vissa studier har funnit jämförbar effekt.[3]

Desvenlafaxin
StrukturformelMolekylmodell
Systematiskt namn4-[2-dimetylamino-1-(1-hydroxycyklohexyl)
etyl]fenol
Övriga namnO-desmetylvenlafaxin, WY-45233
Kemisk formelC16H25NO2
Molmassa263,381 g/mol
CAS-nummer93413-62-8
SMILESOC2(C(c1ccc(O)cc1)CN(C)C)CCCCC2
SI-enheter & STP används om ej annat angivits

Historik redigera

Desvenlafaxin godkändes för medicinskt bruk i USA 2008.[1] År 2009 avslogs en ansökan om att marknadsföra desvenlafaxin för egentlig depression i Europeiska unionen,[2] men 2012 fick Pfizer tillstånd i Spanien att marknadsföra desvenlafaxin för sjukdomen.[4][5] I augusti 2022, efter en 14-årig godkännandeprocess, kunde desvenlafaxin börja användas mot sjukdomen i Tyskland.[6]

År 2019 var det den 177:e vanligaste förskrivna medicinen i USA, med mer än tre miljoner recept.[7][8] Det säljs bland annat under namnet Pristiq. Preparatet är patentskyddat av tillverkaren Wyeth (numera en del av Pfizer). För närvarande (2022) finns inte preparatet på den svenska marknaden.

Medicinsk användning redigera

Desvenlafaxin används främst som en behandling för egentlig depression.[9] Användning har endast studerats upp till 8 veckor.[1] Det kan vara mindre effektivt än venlafaxin,[2] även om vissa studier har funnit jämförbar effekt med en lägre frekvens av illamående.[3]

Doser på 50–400 mg/dag verkar effektiva för egentlig depression, även om ingen ytterligare fördel visades vid doser större än 50 mg/dag, och biverkningar och utsättning var vanligare vid högre doser.[10]

Desvenlafaxin förbättrar HAM-D17-poängen[11] och mått på välbefinnande som Sheehan Disability Scale (SDS) och Världshälsoorganisationens 5-punkts välbefinnandeindex (WHO-5).[12]

Biverkningar redigera

Vanliga biverkningar inkluderar yrsel, sömnsvårigheter, ökad svettning, förstoppning, sömnighet, ångest och sexuella problem.[1] Allvarliga biverkningar kan vara självmord hos patienter under 25 år, serotonergt syndrom, blödning, mani, och högt blodtryck.[1] Ett abstinenssyndrom kan uppstå om dosen minskas eller medicinen helt stoppas.[1] Det är oklart om användning under graviditet eller amning är säker.[13]

Farmakologi redigera

Desvenlafaxin är en syntetisk form av den isolerade huvudsakliga aktiva metaboliten av venlafaxin och kategoriseras som en serotonin-noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). När de flesta normala metaboliserare intar venlafaxin metaboliseras cirka 70 procent av dosen till desvenlafaxin, så effekterna av de två läkemedlen förväntas vara mycket lika.[14] Det fungerar genom att blockera "återupptag" transportörer för viktiga signalsubstanser som påverkar humör, därmed lämnar mer aktiva signalsubstanser i synapsen. De signalsubstanser som påverkas är serotonin (5-hydroxytryptamin) och norepinfrin (noradrenalin). Det är ungefär 10 gånger mer potent på att hämma serotoninupptaget än noradrenalinupptag.[15]

Se även redigera

Referenser redigera

Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Desvenlafaxine, 14 augusti 2022.

Noter redigera

  1. ^ [a b c d e f] ”Desvenlafaxine Succinate Monograph for Professionals” (på engelska). Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. https://www.drugs.com/monograph/desvenlafaxine-succinate.html. 
  2. ^ [a b c] ”Withdrawal Assessment Report for Dessvenlafaxime”. EMA. 3. https://www.ema.europa.eu/en/documents/withdrawal-report/withdrawal-assessment-report-ellefore_en.pdf. 
  3. ^ [a b] Coleman, Kristina A.; Xavier, Vanessa Y.; Palmer, Trish L.; Meaney, James V.; Radalj, Libby M.; Canny, Louise M. (2012). ”An indirect comparison of the efficacy and safety of desvenlafaxine and venlafaxine using placebo as the common comparator”. CNS Spectrums 17 (3): sid. 131–141. doi:10.1017/S1092852912000648. ISSN 2165-6509. PMID 22883424. https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/an-indirect-comparison-of-the-efficacy-and-safety-of-desvenlafaxine-and-venlafaxine-using-placebo-as-the-common-comparator/5F67FF73B0CDD8CDB6DC77B5F5FE3582. Läst 6 november 2019. 
  4. ^ ”Pristiq 100 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada”. Pristiq 100 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada. AEMPS Medicines Online Information Center - CIMA. http://www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verPresentaciones&codigo=75561. 
  5. ^ ”Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada”. Pristiq 50 mg Comprimidos de Liberacion Prolongada. AEMPS Medicines Online Information Center - CIMA. http://www.aemps.gob.es/cima/especialidad.do?metodo=verPresentaciones&codigo=75560. 
  6. ^ Möthrath, Cynthia (August 1, 2022). ”Desvenlafaxin: Grünes Licht nach 14 Jahren” (på de-DE). Apotheke Adhoc. https://www.apotheke-adhoc.de/nachrichten/detail/pharmazie/desvenlafaxin-gruenes-licht-nach-14-jahren/. 
  7. ^ ”The Top 300 of 2019”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx. 
  8. ^ ”Desvenlafaxine - Drug Usage Statistics”. ClinCalc. https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Desvenlafaxine. 
  9. ^ ”PRODUCT INFORMATION – PRISTIQ desvenlafaxine (as succinate)” (PDF). TGA eBusiness Services. Pfizer Australia Pty Ltd. 10 December 2012. https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-06360-3. 
  10. ^ Perry, Richard; Cassagnol, Manouchkathe (2009). ”Desvenlafaxine: a new serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor for the treatment of adults with major depressive disorder”. Clinical Therapeutics 31 Pt 1: sid. 1374–1404. doi:10.1016/j.clinthera.2009.07.012. ISSN 1879-114X. PMID 19698900. 
  11. ^ ”An integrated analysis of the efficacy of desvenlafaxine compared with placebo in patients with major depressive disorder”. CNS Spectr 14 (3): sid. 144–54. March 2009. doi:10.1017/s1092852900020125. PMID 19407711. 
  12. ^ ”Assessing the efficacy of desvenlafaxine for improving functioning and well-being outcome measures in patients with major depressive disorder: a pooled analysis of 9 double-blind, placebo-controlled, 8-week clinical trials”. J Clin Psychiatry 70 (10): sid. 1365–71. October 2009. doi:10.4088/JCP.09m05133blu. PMID 19906341. 
  13. ^ ”Desvenlafaxine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Drugs.com. https://www.drugs.com/pregnancy/desvenlafaxine.html. 
  14. ^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. (2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. sid. 609. ISBN 978-1-60913-345-0 
  15. ^ Deecher, DC; Beyer, CE; Johnston, G; Bray, J; Shah, S; Abou-Gharbia, M; Andree, TH (August 2006). ”Desvenlafaxine succinate: A new serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 318 (2): sid. 657–665. doi:10.1124/jpet.106.103382. PMID 16675639. http://jpet.aspetjournals.org/content/318/2/657.full.pdf. 

Externa länkar redigera

Hämtad från ”https://sv.wikipedia.org/w/index.php?title=Desvenlafaxin&oldid=54322440”