Metoprolol
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg)
| |
| Metoprolol | |
| Systematiskt namn (IUPAC) | |
| (RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-metoxyetyl)fenoxy]propan-2-ol | |
| Beteckningar | |
| CAS-nummer | 51384-51-1 |
| ATC-kod | C07AB02 |
| PubChem | 4171 |
| DrugBank | DB00264 |
| SMILES | O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C |
| Fysikaliska data | |
| Molekylmassa | 267.364 g/mol |
| Smältpunkt | 120 °C (248 °F) |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | 50%[1] |
| Proteinbindningsgrad | 12% |
| Metabolism | Via leverns CYP2D6, CYP3A4 |
| Halveringstid | 3-7 timmar |
| Exkretion | Njuren |
| Terapeutiska överväganden | |
| Administreringssätt | Oralt, IV |
| Graviditetskategori | |
| Juridisk status |
℞ Prescription only |
| Licensdata | |
Metoprolol är ett läkemedel av selektiv β1 receptor blockerare-typ som marknadsförs i Sverige bland annat under namnet Seloken.[2][3] Det används för att behandla högt blodtryck, kärlkramp, och ett antal andra tillstånd med förhöjd hjärtfrekvens.[3] Det används även för att förebygga ytterligare hjärtproblem efter hjärtinfarkt och för att förebygga migrän.[3]
Det kommer i beredningar som kan tas både oralt och intravenöst.[3] Ofta tas medicinen två gånger dagligen.[3] Det finns även en utökad beredning som går att ta en gång dagligen.[3] Metoprolol kan även kombineras med hydroklorothiazid i en och samma tablett.[3]
Vanliga bieffekter är sömnproblem, trötthet, svimmingskänsla, och magbesvär.[3] Stora doseringar kan orsaka svår förgiftning.[4][5] Det är ännu inte helt känt vilka risker som finns vid behandling under graviditet.[3][6] Det verkar finnas stöd för att det är riskfritt vid amning.[7] Personer som har problem med levern eller personer som har astma bör använda medicinen med försiktighet.[3] Medicinen bör inte avslutas abrupt, avtrappning är rekommenderat för att undvika hälsoproblem.[3]
Metoprolol skapades först år 1969,[8] och är på Världshälsoorganisationens lista över väsentliga mediciner, en lista över de viktigaste grundläggande medicinerna i hälsovård.[9] Metoprolol finns även som generiskt läkemedel.[3]
Stereokemi redigera
Metoprolol innehåller ett stereocenter och består av två enantiomerer. Detta är ett racemat, dvs en 1: 1-blandning av (R) - och (S) -formen:[10]
| Enantiomerer av metoprolol | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-43-3 |
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 81024-42-2 |
Källor redigera
- ^ ”Metolar 25/50 (metoprolol tartrat) tablet”. FDA. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/018303s033lbl.pdf. Läst 5 maj 2015.
- ^ Läkemedelsverket. ”Läkemedelsboken”. www.lakemedelsboken.se. http://www.lakemedelsboken.se/?imo=true&nplId=19750418000076. Läst 7 september 2015.
- ^ [a b c d e f g h i j k l] ”Metoprolol”. Metoprolol. The American Society of Health-System Pharmacists. http://www.drugs.com/monograph/metoprolol-succinate.html. Läst 21 april 2014.
- ^ Pillay (2012). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. sid. 303. ISBN 9789350259658. https://books.google.ca/books?id=MFcHBAAAQBAJ&pg=PA303
- ^ Marx, John A. Marx (2014). ”Cardiovascular Drugs”. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice (8th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. sid. Chapter 152. ISBN 1455706051
- ^ ”Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. 3 March 2014. http://www.tga.gov.au/hp/medicines-pregnancy.htm#.U1Yw8Bc3tqw. Läst 22 april 2014.
- ^ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004. sid. 684. ISBN 9780781728454. https://books.google.ca/books?id=BfdighlyGiwC&pg=PA684
- ^ Carlsson, edited by Bo (1997). Technological systems and industrial dynamics.. Dordrecht: Kluwer Academic. sid. 106. ISBN 9780792399728. http://books.google.com/books?id=Z0X9MQ30gccC&pg=PA106
- ^ ”WHO Model List of EssentialMedicines”. World Health Organization. October 2013. http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1. Läst 22 april 2014.
- ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.