Melittin
Melittin är den huvudsakliga aktiva komponenten (40–60 procent av torrvikten) och den huvudsakliga smärtframkallande substansen i bigift och är en kraftfull stimulant av enzymet fosfolipas A2. Melittin är en basisk peptid som består av 26 aminosyror.[1]
| Melittin | |
 | |
| Kemisk formel | C131H229N39O31 |
|---|---|
| Molmassa | 2846,46266 g/mol |
| CAS-nummer | 20449-79-0 |
| SMILES | CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C (=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C (CCC(=O)N)C (=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)N)NC(=O)CN |
| SI-enheter & STP används om ej annat angivits | |
Egenskaper redigera
Melittins huvudsakliga funktion som en komponent i bigift är att orsaka smärta och förstörelse av vävnad hos inkräktare som hotar en bikupa. Men hos honungsbin uttrycks melittin inte bara i giftkörteln, utan även i andra vävnader som är infekterade med patogener. De två giftmolekylerna, melittin och secapin, som överuttrycks i honungsbin infekterade med olika patogener, anger möjligen en roll för melittin i binas immunförsvar mot infektionssjukdomar.[2]
Struktur redigera
Melittin är en liten peptid utan disulfidbro. N-terminaldelen av molekylen är övervägande hydrofob medan C-terminaldelen är hydrofil och starkt basisk. I vatten bildar den en tetramer men kan också spontant integrera sig i cellmembran.[3]
Verkningsmekanism redigera
Injektion av melittin i djur och människor orsakar smärta. Det har starka yteffekter på cellmembran som orsakar porbildning i epitelceller och förstörelse av röda blodkroppar. Melittin aktiverar också nociceptorceller (smärtreceptorer) genom en mängd olika mekanismer.[1]
Melittin kan öppna termiska nociceptor TRPV1-kanaler via cyklooxygenasmetaboliter vilka deltar i depolarisering av nociceptorceller. De porbildande effekterna i celler orsakar frisättning av proinflammatoriska cytokiner. Det aktiverar också G-proteinkopplad receptormedierad öppning av övergående receptorpotentialkanaler. Slutligen reglerar melittin upp uttrycket av Nav1.8- och Nav1.9-natriumkanaler i nociceptorceller som orsakar långvarig verkningspotentiell sveda och smärtupplevelse.[1]
Melittin hämmar proteinkinas C, Ca2+/kalmodulinberoende proteinkinas II, myosinlättkedjekinas och Na+/K+-ATPas (synaptosomalt membran). Mellitin blockerar transportpumpar som Na+-K+-ATPas och H+-K+-ATPas.[1]
Toxicitet hos ett bistick redigera
Melittin är huvudföreningen i bigift, vilket står för den potentiella dödligheten av ett bistick, vilket orsakar en anafylaktisk reaktion hos vissa människor.[4] På ställena för flera stick uppstår lokal smärta, svullnad och hudrodnad och om bin sväljs kan livshotande svullnad i halsen och luftvägarna utvecklas.[4]
Medicinsk användning redigera
Bigiftterapi har använts i traditionell medicin för att behandla olika sjukdomar,[5] även om dess ospecifika toxicitet har begränsad vetenskaplig forskning om dess potentiella effekter.[6]
Referenser redigera
- Den här artikeln är helt eller delvis baserad på material från engelskspråkiga Wikipedia, Melittin, 3 januari 2023.
Noter redigera
- ^ [a b c d] ”Melittin, the Major Pain-Producing Substance of Bee Venom”. Neuroscience Bulletin 32 (3): sid. 265–272. 2016. doi:. PMID 26983715.
- ^ ”Unity in defence: honeybee workers exhibit conserved molecular responses to diverse pathogens”. BMC Genomics 18 (1): sid. 207. March 2017. doi:. PMID 28249569.
- ^ ”The structure of melittin. II. Interpretation of the structure”. The Journal of Biological Chemistry 257 (11): sid. 6016–6022. 1982. doi:. PMID 7076662. http://www.jbc.org/content/257/11/6016.full.pdf.
- ^ [a b] ”Bee venom”. Drugs.com. 8 juni 2020. https://www.drugs.com/npp/bee-venom.html. Läst 11 september 2020.
- ^ ”Melittin, a major peptide component of bee venom, and its conjugates in cancer therapy”. Cancer Letters 402: sid. 16–31. 2017. doi:. PMID 28536009.
- ^ ”Application of bee venom and its main constituent melittin for cancer treatment”. Cancer Chemotherapy and Pharmacology 78 (6): sid. 1113–1130. 2016. doi:. PMID 27677623.
Externa länkar redigera
Wikimedia Commons har media som rör Melittin.
